Micellar solubilization of cholesterol by oxo-derivatives of bile acids

Abstract

<p>Doktorska disertacija razmatra solubilizaciju holesterola pomoću okso derivata žučnih kiselina, upoređuje okso derivate žučnih&nbsp; kiselina&nbsp; sa hidroksi-derivatima istih u solubilizaciji holesterola i ispituje uticaj okso derivata na vijabilnost ćelijske membrane.&nbsp; Takođe, ispituje pKa vrednost različitih okso-derivata žučnih kiselina sa ciljem da se odredi kiselinska konstanta ovih slabih organskih kiselina. Cilj određivanja pKa vrednosti jeste determinacija rastvorljivosti žučnih kiselina. Kada se primenjuju oralno u raznim farmaceutsko-tehnolo&scaron;kim formulacijama, one se primenjuju u obliku soli, koje su rastvorne u vodi. Međutim, u kiseloj sredini želuca može doći do taloženja žučne kiseline i do daljeg sprečavanja delovanja soli žučne kiseline kao solubilizatora određenih farmacutski aktivnih supstanci. Doktorska disertacija ispituje i kritičnu micelarnu koncentraciju me&scaron;ovitih micela natrijumovih soli 3 žučne kiseline (holne, deoksiholne i 7-oksodeoksiholne kiseline) i natrijum-dodecil-sulfata u različitim molskim udelima na temperaturama od 0 do 50&deg;C pomoću spektrofluorifotometra pirenskom metodom.</p>

<p>The PhD thesis discusses solubilization of cholesterol by using oxo derivatives of bile acids and compares it&nbsp; with the hydroxy-derivatives of the same in the solubilization of cholesterol, and examines the impact of the oxo derivatives to the viability of the cell membrane. Also, the pKa value of different&nbsp; tested oxo-derivatives of&nbsp; bile acids is determined. The aim of determining the pKa values is to determine the solubility of bile acids. When administered orally in various pharmaceutical-technological formulations, they are applied in the form of salts, that are soluble in water. However, the acidic medium of the stomach may cause precipitation of a bile salt and further prevent the action of bile acid salts as a solubilizers of specific pharmaceutically active substances. The PhD&nbsp;&nbsp; thesis examined the the critical micelle concentration of the mixed micelles of sodium salt of 3 bile acid (cholic, deoxycholic, and 7-oksodeoksiholne acid) and sodium dodecyl sulphate at various temperatures, the mole fractions ranging from 0 to 50 &deg;C using the method of spectrofluoriphotometry by pirene as a probe molecule.</p>